Biyoyararlanım ve biyoeşdeğerlik, bir ilaç ürününün spesifik etkilerini ve özelliklerini tanımlamak için farmakolojide kullanılan terimlerdir.
Biyoyararlanım , bir ilacın ağızdan, damardan veya başka yollardan (ör., Rektal, dilaltı, burun, transdermal, vb.) Verildiği zaman, kan dolaşımında aktif dolaşımda uygulanan bir dozun kişisini tarif eder.
Tanım olarak, intravenöz yoldan verilen bir ilaç, doğrudan kan dolaşımına gönderildiği için% 100'lük bir biyoyararlanımına sahiptir.
İlaç biyoyararlanımını etkileyebilecek çeşitli faktörler vardır. Diğer şeylerin yanı sıra şunları içerir:
- İlaç yarı ömrü de dahil olmak üzere ilacın fiziksel özellikleri
- İlaç formülasyonu (ör. Derhal salınma, zaman salınımı)
- Hastanın gastrointestinal sağlığı
- İlaç metabolizmasının hızını etkileyebilecek hastanın yaşı
- İlacın yiyecekle birlikte mi yoksa yiyecekle mi alındığı
- İlaç klirensini etkileyen renal (böbrek) ve karaciğer (karaciğer) fonksiyonu
Diğer ilaçlar veya gıdalarla etkileşimler de doğrudan biyoyararlanımı etkileyebilir. HIV / AIDS tedavisinde, örneğin, diğer HIV ilaçlarının serum ilaç konsantrasyonunu "arttırmak" için kullanılan antiretroviral ilaç Norvir (ritonavir) , Viagra (sildenafil sitrat) gibi bir ilacın sistemik biyoyararlanımını arttırabilir. Bunu yaparken, yan etkileri büyüterek, Viagra'nın yarı ömrünü önemli ölçüde uzatabilir.
Tersine, tezgah üstü magnezyum ve alüminyum esaslı antasitler (Tums veya Magnesia Süt gibi), aynı anda alındığında birçok HIV ilacının biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltabilir - Tivicay (dolutegravir) gibi ilaçlarla% 74'e kadar - ve bunu yaparken potansiyel olarak terapinin amaçlarını zayıflatır.
Biyoeşdeğerlik , etkinlik ve güvenliğine dayalı olarak, esas olarak aynı olan iki farklı ilaç ürününü tanımlamak için farmakolojide kullanılan bir terimdir.
ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA), biyoeşdeğerliği "ilaç eşdeğeri veya farmasötik alternatifler içindeki aktif bileşenin veya aktif maddenin, ilaç tatbikatı alanında uygulandığında, ilaç etkisinin bulunduğu yerde mevcut olduğu oran ve ölçüde önemli bir fark olmaması olarak tanımlar. Uygun şekilde tasarlanmış bir çalışmada benzer koşullar altında aynı molar doz. "
Biyoyararlanım ve biyoeşdeğerlilik, bağıl biyoyararlanım (yani, bir ilacın diğerine karşılaştırmalı biyoyararlanımı), ilaç biyo-eşdeğerliliğini değerlendirmek için kullanılan önlemlerden biri olmasıyla doğrudan ilişkilidir.
FDA onayı için, jenerik bir ilaç, kaynak, referans ilaçla kıyaslandığında, biyoyararlanımın kapsamı ve oranındaki% 90'lık bir güven aralığını (CI) göstermelidir.
> Kaynaklar:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; ve diğ. "Sildenafil ve sakinavir / ritonavir arasındaki farmakokinetik etkileşimler." İngiliz Klinik Farmakoloji Dergisi. Ağustos 2000; 50 (2): 99-107.
> Şarkı, ben .; Borland, J .; Arya, N .; ve diğ. " Sağlıklı bireylerde kalsiyum ve demir takviyelerinin > dolutegravir > farmakokinetiği üzerindeki etkisi ." HIV ve Hepatit Tedavisinin Klinik Farmakolojisi Hakkında 15. Uluslararası Çalıştayı; Washington DC; 19-21 Mayıs 2014; soyut P_13.
> ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA). "Sanayi için Rehberlik: Ağızdan Yönetilen İlaç Ürünleri için Biyoyararlanım ve Biyoeşdeğerlik Çalışmaları - Genel Hususlar." Silver Springs, Maryland.