Ezetimibe kolesterol seviyelerini düşüren bir ilaçtır. 2002'den beri FDA onaylıdır ve Vytorin olarak simvastatin (bir statin ilacı) ile birlikte tek başına bir ilaç (Zeta) olarak pazarlanmaktadır. Bununla birlikte, ezetimibe girişinden bu yana biraz tartışmalı olmuştur ve uzmanlar hala lipit bozukluklarının tedavisinde uygun yer hakkında tartışmaktadırlar.
Ezetimib
Ezetimibe bağırsaklardan kolesterol emilimini engelleyerek çalışır.
Normal olarak, bağırsaklardan emilen kolesterol, bazı önemli süreçler için kullanıldığı yerde, karaciğerde şilomikronlar tarafından taşınır. Emilen kolesterol miktarı ezetimib ile azaldığında, karaciğer kan dolaşımında dolaşan lipoproteinlerden çıkararak kolesterol arzını almalıdır. Böylece kolesterolün kan seviyeleri azalır.
Genel olarak, ezetimibe kendi başına veya bir statin ile birlikte kandaki LDL kolesterol miktarını yaklaşık% 15 azaltır.
Ezetimibe'nin Olumsuz Etkileri
Genel olarak ezetimibe iyi tolere edilir. Bulantı, ishal ve alerjik reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Ezopi ile miyopati (kas yan etkileri) bildirilirken, statinlerle görülen miyopatiye benzer şekilde, bu problemin insidansı statinlerden çok daha düşük görünmektedir. Gerçekte, yüksek doz statinleriyle görülen miyopati olmaksızın istenen kolesterol redüksiyonunu elde etmek için düşük doz statinine ezetimibe eklenebilir.
Ezetimibe ile Tartışma
Ezetimibe ilk onaylandığında, Vytorin (ezetimibe ve simvastatin) olarak pazarlandı ve satışlar tempoluydu. Tatlı, rotund Suzie teyzenizi büyük bir çilekli kurabiye a la moduyla karşılaştırarak, sık sık reklamları hatırlayabilirsiniz. Bu Vytorin'di.
Bu reklamların yayınlandığı ve Merck'in milyarlarca dolar Vytorin satarken, ENHANCE çalışması olarak adlandırılan Merck sponsorluğundaki bir klinik denemenin yayınlanmasının geciktirildiği (bazılarının şüpheli bir şekilde) olduğu ortaya çıkıyor. ENHANCE, Vytorin'in aterosklerotik plakları tek başına simvastatinden daha fazla geliştirdiğini kanıtlamayı amaçlamıştır. Sonuçlar nihayet 2008'de piyasaya sürüldüğünde, Vytorin ile tedavi edilen insanların tek başına simvastatin alanlara göre biraz daha kötü (daha iyi değil) olduğu öğrenildi.
Bu olumsuz sonuçlardan dolayı (ve çoğu zaman bu raporlamanın gecikmesindeki gecikme de en az gözle görülür şekilde görülüyor), ezetimibe satışları da depoluyordu. Ve reklamlar tamamen ortadan kayboldu.
Ezetimibe olan ilgi, IMPROVE-IT denemesinin sonuçlarının yayınlandığı 2014'ten bu yana yeniden gündeme geldi. Bu çalışmada akut koroner sendromlu (ACS) hastalar, tek başına Vytorin veya simvastatin almak için randomize edildi. 6 yıl sonra, Vytorin alan hastalar, klinik sonuçları (ACS için daha az başvuru ve daha sonraki bypass cerrahisi veya stentleri için daha az ihtiyaç) mütevazi olarak iyileşmişti, ancak sağkalımda hiçbir fark yoktu.
IMPROVE-It çalışmasının bir altgrup analizi, Vytorin grubunda görülen tüm faydaların, diyabetli hastalar tarafından açıklanabileceğini düşündürmektedir.
Diyabetli olmayan kişilerde ezetimibe eklenmesinin yararı gösterilmemiştir.
Ezetimibe Ne Zaman Kullanılmalı?
Genel olarak, ezetimibe kullanımı oldukça sınırlandırılmalıdır. 2013 yılında kolesterol üzerine yayınlanan kılavuzlar , belirli bir hedef kolesterol seviyesinin tedavi edilmesini önermemektedir. Aksine, bir statin ilacı kullanıp kullanmayacağına karar vermeye odaklanırlar. Bu nedenle, ezetimibe gibi “ikincil” kolesterol düşürücü ilaçların bu kılavuzlar altında çok az yeri vardır. Doktorlar bazen yüksek doz statinleri olan kişilerde ezetimibe ve düşük doz statinleri reçete ederler, ancak yüksek dozları tolere edemezler.
Ayrıca, herhangi bir dozda sadece statin kullanamayan hastalarda statinin yerine ezetimibe kullanılır.
Son olarak, IMPROVE-IT çalışmasına dayanarak, pek çok kardiyolog, son AKS hastası olan diyabetik hastalarda ezetimib ve statin kullanımını makul bulmaktadır.
Bu birkaç klinik durumun yanı sıra, ezetimibe almak için pek fazla sebep yok.
> Kaynaklar:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP ve diğ. Ezetimib, Akut Koroner Sendromlardan Sonra Statin Tedavisine Eklendi. N Engl J Med 2015; 2387: 372.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES ve diğerleri; ENHANCE Araştırmacılar: Ailesel Hiperkolesterolemide Ezetimibe Olan veya Olmayan Simvastatin. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).