Sefalosporinler dünyadaki en yaygın ilaç sınıflarından biridir. Şansınız, isminizi bilmese bile bu antibiyotiklerle karşılaşmış olmanızdır. Örneğin, diğer şeylerin yanı sıra, Keflex (cefalexin) cilt enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır. Ek olarak, pnömoniyi tedavi etmek için Rocephin (seftriakson) kullanılır.
Beş kuşak sefalosporin vardır.
Sefalosporinler Nedir?
Sefalosporinler ilk olarak 1945'te Sardunya kıyılarındaki bir kanalizasyon suyunda keşfedilmiştir. 1964'te ilk sefalosporin reçete edilmiştir.
Sefalosporinler yapısal olarak diğer antibiyotiklere benzemektedir. Penisilinler gibi, sefalosporinler bir dihyrdothiazol halkasına bağlı bir beta-laktam halkasına sahiptir. Bu dihyrdothiazol halkasının takılması, farklı farmakoloji ve antimikrobiyal aktiviteye sahip olan farklı sefalosporinler için yapılan çeşitli yan zincirlerdir.
Sefalosporinler üç farklı etki mekanizmasına sahiptir:
- Spesifik penisilin bağlayan proteinlere bağlanma.
- Hücre duvarı sentezinin inhibisyonu.
- Bakteriyel hücre duvarındaki otolitik (kendi kendini yıkıcı) enzimlerin aktivasyonu
Sefalosporinler beş kuşaktır. Bununla birlikte, aynı jenerasyondaki farklı sefalosporinler bazen kimyasal olarak ilgisizdir ve farklı aktivite spektrumlarına sahiptirler (sefaliksinler).
Birçok sağlık çalışanına öğretilen bir genelleme, sonraki kuşak sefalosporinlerle gram-pozitif kapsama azalırken gram-negatif kapsama artar.
Tüm insanların yüzde 3'ü sefalosporinlere alerjidir. Bununla birlikte, gerçekte, bu rakam muhtemelen daha yüksektir çünkü penisilin alerjisi olan kişiler genellikle sefalosporin reçete edilmemektedir.
Birinci Nesil Sefalosporinler
Birinci kuşak sefalosporinler oral ve intravenöz formlarda gelir. Viridans streptococci, grup A hemolitik streptokok, Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella ve Proteus bakterilerine karşı aktiftirler. Diğer tüm sefalosporinler gibi, birinci kuşak sefalosporinler de enterokoklarda çalışmazlar.
Birinci kuşak sefalosporin örnekleri aşağıdakileri içerir:
- Cephalexin (Keflex)
- cephradine
- Cefadroxil
- Sefazolin (intravenöz ve intramüsküler)
Genel olarak, birinci kuşak sefalosporinler, deri ve diğer yumuşak doku enfeksiyonları, solunum yolu enfeksiyonları ve idrar yolu enfeksiyonları ile savaşmak için kullanılabilir. İntravenöz birinci kuşak sefalosporinler, temiz cerrahi prosedürlerden sonra profilaksi olarak kullanılabilir. Özellikle dikkat çeken, MRSA prevalansı, birinci kuşak sefalosporinlerin profilaksi ve tedavi aracı olarak etkinliğini azaltmıştır.
İkinci Nesil Sefalosporinler
Genel olarak, ikinci kuşak sefalosporinler gram-negatif organizmalara karşı daha aktiftir ve bu da birçok klinik durumda daha yararlıdır.
Örneğin, ikinci kuşak sefalosporinler Proteus ve Klebsiella suşlarına karşı aktiftir. İkinci kuşak sefalosporinler de H. ile mücadele eder.
grip - pnömoni, sepsis ve menenjit nedenidir. Bununla birlikte, birinci kuşak sefalosporinler genellikle gram-pozitif enfeksiyonların tedavisinde hala daha iyidir.
İkinci kuşak sefalosporin örnekleri aşağıdakileri içerir:
- Sefoksitin (cephamisin)
- Sefotetan (cephamisin)
- Sefuroksim (oral ve intravenöz)
- sefprozil
İkinci kuşak sefalosporinler aşağıdakileri tedavi eder:
- Sinüzit
- Otitis media (kulak enfeksiyonu)
- Peritonit ve divertikülit gibi karışık anaerobik enfeksiyonlar
- Kolorektal cerrahiden sonra profilaksi
İkinci kuşak sefalosporinlerin Pseudomonas aeruginosa'ya karşı aktivitesi yoktur.
Üçüncü Nesil Sefalosporinler
Üçüncü ve dördüncü nesil antibiyotiklerin önemli bir avantajı, gram-negatif bakterilere karşı önemli ölçüde genişlemiştir.
Ayrıca, üçüncü kuşak sefalosporin seftazidim Pseudomonas aeruginosa'ya karşı, normal bağışıklık sistemi olan kişilerde (düşük klorlu spa küvetine veya havuza maruz kaldıktan sonra) ve aynı zamanda pnömoni, kan enfeksiyonu ve benzeri hastalıklarda cilt enfeksiyonlarına neden olabilen bir bakteriye karşı aktiftir. zayıflamış bağışıklık sistemi olanlarda (ameliyat sonrası ve hastanede yatan hastaları düşünün).
Birkaç üçüncü kuşak sefalosporinler vardır. Hepsini tartışmak, bu makalenin kapsamı dışındadır. Bunun yerine, sayısız kullanımı olan seftriaksona (Rocephin) odaklanalım:
- Alt solunum yolu enfeksiyonları
- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları
- Komplike olmayan gonore
- İdrar yolu enfeksiyonları
- Orta kulak iltihabı
- Pelvik inflamatuar hastalık
- Cerrahi profilaksi
- Bakteri septisemi (kan enfeksiyonu)
- Menenjit
- Kemik enfeksiyonları
- Eklem enfeksiyonları
- İntra-abdominal enfeksiyonlar
Dördüncü nesil sefalosporin
Sefepim, tek kullanılabilir (FDA onaylı) dördüncü kuşak sefalosporindir. Üçüncü kuşak sefalosporin seftazidim gibi, sefepim Pseudomonas aeruginosa'ya karşı aktiftir. Ayrıca, sefepim enterobakter ve sitrobacter bakterilere karşı daha aktiftir. Son olarak, sefepim seftriakson ile karşılaştırılabilir gram-pozitif kapsama sahiptir.
İşte cefepime için bazı klinik kullanımları:
- Orta şiddetli pnömoni
- Şiddetli idrar yolu enfeksiyonu
- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları
- Komplike intraabdominal enfeksiyonlar
Beşinci Nesil Sefalosporin
2010 yılında, FDA onaylı Ceftaroline (Teflaro), sadece beşinci veya ileri kuşak sefalosporin. Sefeprin gibi, seftarolin ciddi enfeksiyonlar için saklanması gereken güçlü bir antibiyotiktir. Spesifik olarak, MRSA (metisiline dirençli S. aureus ) ve VRSA (vankomisine dirençli S. aureus) gibi çoklu ilaca dirençli enfeksiyonlara karşı aktiftir. Bu ilaç da enjekte edilebilir ve toplum kaynaklı pnömoni ve ciddi cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları ile mücadele için reçete edilir. Neyse ki, seftarolin güvenlidir ve direnci indüklemek için çok az beceri.
Şimdi takdir edebileceğiniz gibi, sefalosporinler geniş kapsama alanıyla dikkat çekecek derecede farklı bir antibiyotik sınıfıdır. Bununla birlikte, çoğu antibiyotikte olduğu gibi, antibiyotik direnci birçok klinisyen, epidemiyolog, halk sağlığı görevlisi, hasta vb.
Bakteriyel direnç kısmen hekimlerin fazla yazımından kaynaklanmaktadır; yine de, biz, hasta olarak, direnç gelişmesiyle mücadeleye yardımcı olabiliriz. Örneğin, reçetenizi yapan kişinin doğada çok iyi olabilen bir enfeksiyonu tedavi etmek için size antibiyotik vermesini beklememeniz veya talep etmemelisiniz. (Antibiyotikler virüslere karşı etkisizdir.) Ayrıca, reçete edilen antibiyotikler söz konusu olduğunda, “kendinizi daha iyi hissediyor olsanız bile” tüm kursu bitirmeniz zorunludur.
Kaynaklar:
Guglielmo B. Anti-Enfektif Kemoterapötik ve Antibiyotik Ajanlar. In: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. der. Mevcut Tıbbi Tanı ve Tedavi 2015 . New York, NY: McGraw-Hill
2014 yılında yayınlanan Astım, Allerji ve İmmünoloji Araştırmaları'ndan MH Kim ve JM Lee'nin "Sefalosporinlere Acil Hipersensitivite Tepkilerinin Tanısı ve Yönetimi" başlıklı makale.
FDA'da JH Powers tarafından "İnsan Hekimliğinde Sefalosporinlerin Kullanımı ve Önemi" başlıklı bir sunum.