Isentress (ratelgravir), HIV enfeksiyonunun tedavisinde kullanılan bir bütünleyici inhibitör -sınıf antiretroviral ilaçtır . Isentress, ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanan ilk ayrılmaz inhibitördü.
Ekim 2007'de, diğer antiretroviral ilaçlara direnç gösteren erişkinlerde kullanılmak üzere lisanslanmıştır. Ancak, Temmuz 2009'a kadar ve daha sonra Aralık 2011'de FDA, HIV ile tüm yetişkinlerde ve 2-18 yaş arası çocuklarda kullanılmasına izin veren endikasyonunu genişletti.
Isentress şu anda ABD'de HIV tedavisi için tercih edilen ilk seçenek olarak önerilen ilaçlar arasında yer alıyor.
formülasyonlar
Isentress dört farklı formülasyonda mevcuttur:
- Yetişkinler ve büyük çocuklar için Isentress, 400mg film kaplı tablet, şekil olarak oval ve pembe-turuncu renkte mevcuttur. Bir tarafta "207" sayısı kabartılmıştır.
- Tabletleri alamayan çocuklar için Isentress, 100 mg çiğnenebilir (oval, bej, bir tarafta kabartmalı "477", yarma için atılır) veya 25 mg çiğnenebilir (bir tarafa açık sarı, yuvarlak, kabartmalı "olarak mevcuttur) 473 "). Her ikisi de portakal muz aromalı.
- Daha küçük çocuklar için çiğnenebilir olmayanlar için Isentress, tek paketli 100 mg oral süspansiyonda mevcuttur. Oral süspansiyon 5 mL su ile karıştırılır ve oral bir şırınga ile uygulanır. Bir kez karıştırıldıktan sonra, oral preparat 30 dakika içinde kullanılmalıdır, herhangi bir arta kalan madde hemen atılır. Süspansiyon muz aromalı.
Formülasyonlar biyoeşdeğer olmadığından Isentress film kaplı tabletler için Isentress chewables veya oral süspansiyonu asla kullanmayın. Sadece yönlendirildiği şekilde kullanın (aşağıdaki Dozlar bölümüne bakın).
Dozajlar
Isentress 400mg, film kaplı tabletler yetişkinler ve tabletleri yutabilecek daha büyük çocuklar için aşağıdaki gibi reçete edilmelidir:
- Yetişkinler: günde iki kez alınan 400 mg'lık bir tablet
- Çocuk veya ergenler için 55 pound (25 kg) veya üzeri: günde iki kez alınan 400 mg'lık bir tablet
Isentress çiğneme tabletleri , aşağıdaki gibi tabletleri yutamayan 44 libre (20 kg) veya daha fazla olan çocuklar için reçete edilmelidir:
- 44 pound (20 kg) - 62 pound (28kg) den az: günde iki kez 150mg
- 62 liradan (28kg) 88 libreden (40kg) daha az: günde iki kez 200mg
- 88 poundun üzerinde (40 kg): günde iki kez 300mg
Isentress oral süspansiyon veya çiğneme tabletleri , aşağıdaki gibi en az 6,5 kilo (3 kg) ila 55 pound (25 kg) 'den küçük çocuklar için reçete edilmelidir:
- 6,5 pound (3kg) - 8,8 pound'dan (4kg) az: 1mL (20mg) hazırlanan günde iki kez oral süspansiyon hazırlandı
- 8,8 pound (4kg) daha az 13 pound (6kg): 1.5mL (30mg) hazırlanan günde iki kez oral süspansiyon hazırlandı
- 13 pound (6kg) - 17 pound'dan (8kg): 2mL (40mg) hazırlanan günde iki kez oral süspansiyon hazırlandı
- 17 pound (8kg) ila 24 pound (11kg): 3mL (60mg) hazırlanan günde iki kez oral süspansiyon hazırlandı
- 24 pound (11kg) - 30 pound'dan (14kg) az: 4mL (80kg) hazırlanan günde iki kez oral süspansiyon hazırlanmış VEYA günde iki kez alınan 75mg çiğneme tabletleri
- 30 pound (14kg) - 44 libreden (20 kg): 5mL (100kg) hazırlanan günde iki kez oral süspansiyon veya 100 mg çiğneme tabletleri günde iki kez alınır.
İlaç İdaresi
Isentress yiyecekle birlikte veya yemeksiz alınabilir. Isentress kendi başına alınamaz ve kombinasyon antiretroviral tedavinin (cART) bir parçası olarak reçete edilmelidir.
Ortak Yan Etkiler
En sık belirtilen yan etkiler (vakaların% 2 veya daha azında meydana gelir):
- Uykusuzluk hastalığı
- Baş ağrısı
- Baş dönmesi
- Mide bulantısı
- yorgunluk
Kontrendikasyonlar
Yok
İlaç-İlaç Etkileşimleri
Aşağıdaki ilaçları, Isentress ile birlikte kullanılması tavsiye edilmediğinden ve ilaç biyoyararlanımını etkileyebileceğinden, lütfen doktorunuza bildiriniz:
- Rifampin bazlı antibiyotikler: Rifadan, Rifater, Rifamat, Rimactane
- Alüminyum veya magnezyum bazlı antasitler (örn. Tums, Magnesia Süt, vb.)
hususlar
Isentress'e başladıktan sonra alerjik reaksiyon yaşayan hastalar hemen doktorlarına başvurmalıdır. Bir döküntü, ateş, kas veya eklem ağrıları, kabarcıklar veya yaralar, kızarıklık veya gözlerin şişmesi, yüzün veya ağrının şişmesi veya solunum problemleri ile birlikte görülürse tedaviye ara verilmeli ve tıbbi tedavi aranmalıdır. Daha önce Isentress'e karşı aşırı duyarlı bir reaksiyon yaşamış olan hastalar, semptomların giderilmesinden sonra ilaca yeniden meydan verilmemelidir.
Hayvan çalışmaları, Isentress'e maruz kalan fareler veya tavşanlardaki hamilelik sırasında embriyotik veya fetal doğum kusurları göstermemiştir. Bununla birlikte, Isentress'in anne sütü ile beslenen bebeklere olan etkisi henüz belirlenmemiştir ve sonuç olarak, anne sütünü Isentress alan anneler için tavsiye edilmemektedir.
Kaynaklar:
Sağlık ve İnsani Hizmetler Bölümü (DHHS). "HIV-1 Enfekte Yetişkinlerde ve Adolesanlarda Antiretroviral Maddelerin Kullanımı için Kılavuzlar." Rockville, Maryland.
FDA. "FDA, HIV Uyuşturucu Isentressinin Çocuklara ve Ergenlere Kullanımını Genişletiyor." Silver Spring, Maryland; 21 Aralık 2011.
Reuters. "GÜNCELLEME 2-FDA OKS, Merck'in Isentress HIV Uyuşturucusunun Kullanımının Genişletildi." 9 Temmuz 2009.
ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA). "İlaç Onayı Paketi - İlaç Adı: Isentress (ratelgravir) 400mg Tabletler." Silver Spring, Maryland; 12 Ekim 2007.