COX'i engellemek için ilaçlar iyi bir şey olmayabilir
Ağrı ve iltihap, çoğu insanın yaşamlarında bir noktasında birincil şikayeti ve artritli birçok insan için sık görülen bir günlük olayı, çoğunlukla siklooksijenaz veya COX, kısaca neden olur.
COX, prostagidleri, prostaginsinleri ve tromboksanları oluşturan ve enflamatuar yanıtın tümünden sorumlu olan bir enzimdir.
COX'in hiç de kötü olmadığı, normal hücresel süreçler için bile gerekli olduğu ortaya çıkıyor.
İnflamasyonu gidermek için COX'u inhibe etmeyi amaçlayan ilaçlar, iyi bir fikir gibi görünmektedir, ancak COX'u inhibe ederek, bir dezavantaj vardır.
COX-1 Versus COX-2
1990'larda COX-1 ve COX-2 enziminin iki şekli olduğu keşfedilmiştir. İkincisi, ikisinin daha az arzu edilir. Çoğu dokularda COX-1 mevcut olduğu bilinmektedir. Gastrointestinal sistemde, COX-1 mide normal astarını korur ve mideyi sindirim suyundan korur. Enzim ayrıca böbrek ve trombosit fonksiyonunda da rol oynar. COX-2 öncelikle inflamasyon bölgelerinde bulunur.
Hem COX-1 hem de COX-2 ağrıya ve inflamasyona neden olabilir, ancak COX-1 böyle bir enzim olduğu için, inhibe edilecek ilaçların kullanılması iyi bir fikir olmayabilir.
NSAIDs COX'i Engellemek
Artriti tedavi etmek için yaygın olarak kullanılan steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), prostaglandinleri inhibe ederek çalışır. Geleneksel NSAID'ler, ibuprofen ve naproksen gibi ülserlerin de dahil olduğu gastrointestinal sorunlara neden olabilir.
Bu NSAID'ler seçici değildir, yani COX-1 ve COX-2'yi engeller. Geleneksel NSAID'ler tarafından COX-2'nin inhibisyonu, anti-enflamatuar etkileri için faydalıdır, ancak aşağı doğru, COX-1'in inhibisyonu, ülserler, uzamış kanama zamanı ve böbrek problemleri gibi yan etkilere yol açabilir.
COX-2 Seçici NSAID'ler
1990'ların sonlarında ilaç şirketleri sadece COX-2'yi hedefleyen birkaç ilaç geliştirdi, bu NSAID'ler Celebrex, Vioxx ve Bextra idi.
Bunların arasında, Celebrex, Amerika Birleşik Devletleri'nde piyasada kalan ve kalp krizi ve inme riski taşıdığı konusunda kara kutuya sahip olan tek ilaçtır.
Vioxx'un 2004 yılında geri çekilmesinden bu yana, ABD Gıda ve İlaç Dairesi, reçetesiz satılan veya reçeteyle satılan tüm NSAID'ler ve COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere tüm ilaç sınıfını incelemiş ve reçeteleme talimatlarına kara kutu uyarıları eklemiştir. .
Diğer ülkelerde kullanımda olan diğer iki COX-2 inhibitörü, Arcoxia ve Prexige, FDA tarafından reddedilmiştir. Prexige, Avustralya ve Kanada'daki ilgili karaciğer komplikasyonlarından dolayı piyasadan çıkarıldı.
Bazı araştırmacılar, bazı iltihaplanmamış dokularda düşük COX-2 düzeyleri bulduklarında, COX-2'nin de inflamasyon dışındaki vücudun bazı normal fonksiyonlarında rol oynayabileceğine inanırlar. Birleşik Krallık'taki araştırmacılar, COX-2'nin ateroskleroza, arter sertleşmesine, daraltılmasına ve tıkanmasına yönelik medikal terime karşı koruyabildiğini bulmuşlardır.
NSAID'ler ve COX-2 inhibitörleri artrit hastaları için önemli tedavi seçenekleri olarak kabul edilirken, her bir hasta için yarar ve riskler göz önünde bulundurulmalıdır. Kardiyak risk ve kullanılacak en iyi NSAID türü değerlendirilmelidir.
> Kaynaklar
> Artrit Vakfı. NSAID'ler.
> Bathon, Joan M. Özel COX-2 İnhibitörlerinin Tartışması. Johns Hopkins Artrit Merkezi.
> Kirkby N, Lundberg M, Wright W, Warner T, Paul-Clark M, Mitchell, J. COX-2, Yerel Vasküler Prostacyclin'den Bağımsız Olarak Ateroskleroza Karşı Korur: COX-2 ile İlişkili Yolların Tanımlanması Rgl1 ve Lenfosit Ağlarını İmler. PLOS Bir. 2 Haziran 2014.