Neurontin, daha önce düşünülenden çok daha yüksek kötüye kullanma potansiyeline sahiptir.
Yıllar boyunca, doktorlar Neurontin (gapapentin) ve Lyrica (pregabalin) kötüye kullanma potansiyeli çok az olan veya olmayan ilaçlar olarak gördüler. Bununla birlikte, ortaya çıkan bir araştırma kuruluşu, bu ilaçların sıklıkla kötüye kullanıldığını ve istismara uğradığını öne sürmektedir.
Pharmacoepidemiology and Drug Safety'de yayınlanan Mayıs 2017 çalışmasında, Buttram ve yardımcı yazarlar rahatsız edici yeni bir trendi vurgulamaktadır. Neurontin saptırmasında bir artış oldu ve bu saptırma, Amerika Birleşik Devletleri'nin birçok bölgesini parçalayan opioid salgınıyla ilişkili.
İnsanlar Neurontin ve reçeteli opioidler (örn., Hidrokodon ve oksikodon) kombinasyonunda yüksek oluyorlar.
Çalışmanın yazarları aşağıdakileri not eder:
Nitel veriler, Neurontin'in reçeteli opioidlerle birlikte kullanıldığını ve Neurontin ve eroinin bir araya getirildiği ve birlikte tüketildiğini düşündürmektedir. Kolluk kuvvetleri bu uyuşturucu kullanım eğilimlerini Neurontin sapmasına katkıda bulundu.
Neurontin ve Lyrica
Kronik ağrı sunumlarını ve rahatsızlık belirtilerini tedavi ederken, Neurontin ve Lyrica birinci basamak hekimleri arasında tercih edilen ilaçlardır. Bu ilaçlar, kronik ağrının tedavisinde Advil veya Tylenol'den daha etkilidir. Dahası, opioid bağımlılığı bir salgındır; Bu nedenle, Norco veya Vicodin gibi opioidler sadece akut ve şiddetli ağrıları tedavi etmek için kullanılır. Başka bir deyişle, Neurontin bir ilaç deposunda bulacağınız ve opioidlerden daha az tehlikeli bir şeyden daha güçlüdür.
(Eroin bir çeşit opioiddir.)
Neurontin ve Lyrica nasıl çalışır?
Neurontin orijinal olarak 1977'de bir GABA analoğu olarak sentezlendi. Yaklaşık on yıl sonra, Neurontin'in kimyasal kuzeni Lyrica geliştirildi. Neurontin 1993 yılında FDA tarafından onaylandı. 2004 yılına kadar Lyrica piyasaya sürdü.
Neurontin ve Lyrica topluca gabapentinoids olarak adlandırılır ve benzer eylemler uygularlar.
Her ikisi de nöbet kontrol etmek için geliştirilmiş olmasına rağmen, bu ilaçlar etkili ağrı nöromodülatörleri olarak kabul edilmiştir ve genellikle çeşitli kronik ağrı ve rahatsızlık hafifletmek için reçete edilir.
GMAA, gama-aminobütirik asit için kısa, serebral korteks boyunca dağılmış olan bir inhibitör nörotransmitter veya beynin üst beyin fonksiyonundan sorumlu dış tabakasıdır. GABA, motor kontrol ve vizyonun yanı sıra anksiyete ve ağrının düzenlenmesi gibi çeşitli beyin fonksiyonlarında rol oynar.
Aslında orijinal olarak GABA reseptörlerini beyinde gezdirmek istese de, gabapejinoidler GABA reseptörlerine bağlanmaz. Ayrıca, kanabinoid, opioid veya benzodiazepin reseptörlerine de bağlanmazlar. Bu ilaçların mekanizması henüz tam olarak aydınlatılmamış olsa da, bu ilaçların antisizan ve ağrı kesici etkilerini daha dolambaçlı bir şekilde uyguladığını göstermektedir. Bununla birlikte, gabapentinoidler GABA konsantrasyonlarının artmasına ve beyindeki glutamat konsantrasyonlarının azalmasına neden olur.
Neurontin ve Lyrica benzer metabolik profilleri paylaşırlar, her ikisi de böbrekler tarafından atılırlar ve diğer ilaçlar ile etkileşmezler (yani ilaç-ilaç etkileşimlerinin azalması riski). Bu ilaçlar arasında dikkate değer bir fark, bunların biyoyararlanımı ya da bunu dolaşım içine sokan ilaç miktarıdır.
Spesifik olarak Lyrica, Neurontin'den daha yüksek biyoyararlanıma sahiptir ve daha hızlı emilir ve daha güçlüdür. Bu fark, bazı uzmanların Lyrica'nın daha yüksek suistimal potansiyeline sahip olduğunu ve anekdot hesaplarının bu hipotezi desteklediğini öne sürmesine neden olmuştur. Bununla birlikte, yeterli dozlarda alındığında, her iki ilacın da harekete geçmesi ve etkili olması hızlıdır ve her ikisi de istismara uğrar ve kötüye kullanılır.
Neurontin ve Lyrica'nın Klinik Kullanımları
Gabapentinoidler klinik etkilerinde birbirine benzerdir.
Neurontin tabletleri, kapsülleri ve oral solüsyonları FDA tarafından (1) kısmi nöbetleri tedavi etmek ve (2) post-herpetik nevraljiyi veya zonaları tedavi etmek için onaylanmıştır.
Avrupa'da, Neurontin nöropatik ağrının tedavisi için onaylanmıştır.
Lyrica FDA tarafından (1) post-herpetik nevralji, (2) diyabetik periferik nöropati, (3) fibromiyalji ve (4) nöbetlerini tedavi etmek için onaylanmıştır. Avrupa ve Japonya'da Lyrica nöropatik ağrı ve yaygın anksiyete bozukluğunu tedavi etmek için onaylanmıştır.
Neurontin ABD hükümeti tarafından kontrollü bir madde olarak kabul edilmez ve ilaç diğer antikonvülzanlardan daha güvenlidir. Bu kıskanılacak güvenlik profili, bu tür kullanımları desteklemek için yapılan klinik deneylere rağmen Neurontin'in etiket dışı kullanımlarını artırdı.
Neurontin'in satış dışı etiketinin yüzde 83 ila 95'i arasında. Neurontin'in bazı etiket dışı kullanımları şunlardır:
- Alkol, benzodiazepin, marihuana ve opioid yoksunluğu sendromu
- Dikkat eksikliği düzensizliği
- Bipolar bozukluk
- Kompleks bölgesel ağrı sendromu
- Diyabetik nöropati
- Sıcak basmaları
- Migren baş ağrıları
- Periferik nöropati
- Uyku periyodik uzuv hareket bozukluğu
- Huzursuz bacak sendromu
- Trigeminal nöralji
DEA, Lyrica'yı kötüye kullanım için en düşük potansiyeli gösteren bir Schedule V ilacı olarak sınıflandırmasına rağmen, hala kontrollü bir maddedir. Bu gerçek, Lyrica'nın Neurontin'den daha pahalı olduğu gerçeği ile birleşince Neurontin'in neden çok daha fazla reçete yazıldığını açıklıyor.
Son olarak, Neurontin çok daha ucuz olduğu için pek çok doktor Lyrica yerine Neurontin yazacak. Lyrica çok pahalı bir tedavi. Her iki ilaç da aynı etkilere sahip olduğundan, daha ucuz seçenekle gitmek daha ihtiyatlıdır.
Neurontin kötüye açıkladı
Madde kötüye kullanımı ve madde bağımlılığı farklı şeylerdir ve farklılık niyetindedir.
FDA'ya göre: “Bir kişi, reçete edilen bir sebepten ötürü reçeteli bir ilaç aldığında veya bu kişi kendisine reçete edilmeyen bir ilaç aldığında, bu bir ilacın kötüye kullanılmasıdır.”
Uyuşturucu kullanımı, madde kötüye kullanımının özel bir şeklidir. İnsanlar özellikle “yüksek” olmak için uyuşturucu aldıklarında veya öforik bir duygu yaşadıklarında olur. Neurontin ve Lyrica ile ilgili olarak, bu öfori farklı şekillerde tarif edilmiştir ve opioidler, benzodiazepinler ve psychedeliclerin etkilerini anımsatmaktadır.
Pek çok hekim, Neurontin'i ağrı, psikiyatrik durumlar ve madde kullanım bozuklukları dahil olmak üzere her tür şey için reçete eder; Bu doktorların çoğu muhtemelen bu ilacın kötüye kullanım potansiyelini fark etmemektedir. Bol miktarlarda çok yaygın olarak dağıtıldığı ve Lyrica'ya göre daha ucuz ve daha kolay reçete edildiği için - kontrollü bir madde olan Neurontin, hızlı öforik yükseklerini arayan insanlar tarafından daha yaygın bir istismar ilacı haline geldi. Ayrıca, madde kullanım bozuklukları ve psikiyatrik hastalıkları olan kişilerin bu ilaçları kötüye kullanmaları muhtemeldir. Başka bir deyişle, Neurontin genellikle daha yüksek taciz sıklığı sergileyen kişilere reçete edilir.
Neurontin'i (ve daha az sıklıkla Lyrica) kötüye kullanan herkesin bu ilaçlar için reçeteleri yoktur. Derivasyon, uyuşturucu satıcıları için büyük bir iştir ve bu ilaçlar kaçınılmaz olarak sokaklara doğru yol alır. Sadece Neurontin'i kötüye kullanan ve kötüye kullanan kişilerin yüzde 40 ila yüzde 65'i ilaca yönelik reçetelere sahiptir.
Bir 2012 raporu, Lyrica ve Neurontin'in reçetesinin, önceki beş yıllık dönemde sırasıyla yüzde 350 ve yüzde 150 oranında arttığını tahmin etmiştir.
Not olarak, Neurontin reçete edilen bazı kişiler, ilacı semptomları kendi kendine tedavi etme girişimi için yanlış kullanırlar. Bazı insanlar da ilacı kendine zarar verme aracı olarak kullanırlar. Dahası, insanlar ilacı kötüye kullanırlarken, diğer şeyleri, opioidler, alkol ve benzodiazepinler gibi istismar ederken.
2010 yılında, ilk olarak Lyrica istismarının riskini gösteren araştırmalar ortaya çıktı. Daha sonra, Avrupa Birliği bu ilacı rekreasyonel psikoaktif maddeler listesine ekledi. 2010 ve 2016 arasında, yaklaşık iki düzine çalışma Neurontin ve Lyrica'nın kötüye kullanım potansiyelini inceliyor.
Neurontin ve Lyrica'nın kötüye kullanımı ve kötüye kullanımı ile ilgili bazı daha spesifik gerçekler. Bu bulgular son çalışmalardan elde edilmiştir.
- Bir çalışma, İngiltere'de 16 ila 59 arasında yaşayan insanlar arasında Neurontin ve Lyrica kötüye kullanım sıklığının sırasıyla yüzde 1,1 ve yüzde 0,5 olduğunu göstermektedir. Bu çalışmaya göre, esrar suistimali oranı yüzde 28,1 ve kokain kötüye kullanımı yüzde 8,1'dir. Başka bir deyişle, madde kullanım bozukluğu veya psikiyatrik hastalığı olmayan kişilerde, gabapentinoid kötüye kullanma oranları diğer geleneksel ilaçlarınkinden daha düşüktür.
- Opioid bozukluğu olan kişiler arasında Neurontin kötüye kullanımı oranları yüzde 15 ile yüzde 22 arasındaydı. Oysa, bu nüfusun üyeleri arasında Lyrica istismar oranı daha fazla değişmiştir: yüzde 3 ile yüzde 68 arasında. Genel olarak, madde kullanım bozuklukları olan kişiler, diğer geleneksel ilaçlara benzer oranlarda gabapentinoidleri kötüye kullanıyor görünmektedir.
- Opioidleri kötüye kullanan Amerikalılar arasında, Neurontin istismarı oranı, amfetamin kötüye kullanımının iki katı ve klonazepam (bir tür benzodiazepin) kötüye kullanımının yaklaşık iki katıydı.
- İskoçya'da, metadon kliniklerine gidenlerin yüzde 22'si Neurontin'i istismar etti.
- 2015 yılında yapılan bir çalışmada Neurontin'in rekreasyonla ilgili istismarı hızla artmaktadır. Özellikle, 2008'de istismarda yüzde 2950'lik bir artış oldu.
- Ulusal uyuşturucu kullanım veritabanları, Lyrica'nın önerilenden çok daha yüksek dozlarda reçete edildiğini ve bunun da kötüye kullanıma yol açabileceğini göstermektedir.
- Bazı çalışmalar, gabapentinoidleri kötüye kullananların, genç erkekler (30-ish) ve düşük gelirli olma eğiliminde olduklarını göstermektedir. Bununla birlikte, cinsiyet ve istismara ilişkin veriler çelişkilidir.
- Reçeteli ilaç saptırmasının üç aylık bir anketinden elde edilen vaka rapor verilerine dayanarak
Uyuşturucu saptırma soruşturmalarına katılan ulusal yasa uygulayıcıları ve düzenleyici kurumlardan oluşan ulusal bir örnekle tamamlandı, "diyen Buttram ve meslektaşları, 2002 yılının ilk iki çeyreğinde sıfır vakalardan kaynaklanan sapma oranlarının son 100.000 kişi başına en yüksek 0.027 vak'a yükseldiğini belirtti. 2015'in çeyreği. - ABD'li hapishanelerde Neurontin'in sapması yaygın gibi gözüküyor.
Euphoria dışındaki etkiler
Coşkuya ek olarak, supapatolojide ya da önerilen dozdan daha yüksek dozlarda gabapentinoidleri kötüye kullanan kişiler, aşağıdakileri de içeren diğer etkileri tarif eder:
- Hoşnutluk
- gevşeme
- ayrışma
- Geliştirilmiş sosyallik
- Empati
- Engellenmemiş davranış
- Ses ve görsel halüsinasyonlar
Not olarak, bu etkiler tolerans ve doza bağlı olarak değişmektedir. Ek olarak, gabapentinoidlerin aniden kesilmesi, fiziksel bağımlılığı düşündüren geri çekilme ile sonuçlanabilir. Dahası, gabapentinoids'ten çeken insanlar da yoğun zihinsel istekleri yaşayabilirler.
Gabapentinoid Aşırı Doz Riskleri
Reçeteli olarak kullanıldığında, Neurontin ve Lyrica oldukça güvenlidir. Olumsuz etkiler hafif olma eğilimindedir ve uyuşukluk, uyuşukluk, ataksi, baş dönmesi ve yorgunluğu içerir.
Diğer kötüye kullanılan ilaçlardan farklı olarak, aşırı dozda bile olsa, gabapentinoidler, geçici yüksek tansiyon, kalp hızının artması ve terapötik dozlarda görülenlere benzer diğer yan etkiler gibi hala sadece hafif etkilere neden olmaktadır. Gabapinoid doz aşımı tipik olarak hastaneye yatmayı gerektirmez ve aşırı dozdan ölüm bildirilmemiştir. Doz aşımı olan kişiler genellikle yaklaşık 10 saat süren yuttuktan sonra taban çizgisine geri döner.
Doktorların Oynadığı Rol
Gabapinoid kötüye kullanımı, kötüye kullanımı ve bağımlılığı reçete yazan hekimlerin omuzlarına dik olarak yerleştirmek çok kolay olurdu. Tabii ki, bu ilaçlar sadece reçetedir ve bu nedenle her zaman doktorların kendilerine geri götürülebilirler; Bununla birlikte, bir hastanın kronik ağrıya eşlik eden yoğun ağrı ve rahatsızlıktan şikayetçiyken sağlayıcıların içinde olamayacakları durumu anlamalıyız.
Örneğin, nöropatik ve diğer kronik ağrı tipleri ve rahatsızlığı olmayan, bir kişiyi koşulsuz bir şekilde şok edebilen hastalar için yaygındır. Bir kişi, doktorun ofisine, “cam üzerine yürüme” ve benzeri duyguların yanlarında yanma şikayeti ile yaklaştığında, doktorlar bu korkunç semptomları tedavi edecek kadar az şeyleri vardır ve Neurontin veya Lyrica genellikle tek etkili seçeneklerdir.
Doktorlar, bir hastanın bu ilaçları kötüye kullandığını veya kötüye kullandığını veya aşağıdakileri içeren saptırma yapmayı planladığını gösteren işaretler için uyanık olmalıdır:
- Psikiyatrik veya madde kullanım bozukluğu olan hastalar, istismar veya saptırma için yakından izlenmelidir.
- Kötüye kullanım belirtileri, özellikle Neurontin ya da Lyrica için özel olarak reçete edilen hastadan, reçetelenenden daha yüksek dozlar için ya da kısa bir süre boyunca çoklu reçeteler için içerir.
- Doktorlar, hastaların “doktor alışverişi” yapmadıklarından veya birden fazla sağlayıcıdan birden fazla reçete almadığından emin olmalıdırlar. Bu tür davranışlar için ortak bir mazeret, ilaçların “kaybolması” veya “çalınması” idi.
- Hekim, saptırma şüphesi bulunan hastalarda bir idrar ilaç ekranı (UDS) yapmayı düşünmelidir. Bu hastalar gabapentinoids için reçeteler alıyorlarsa ancak bu ilaçlar idrarda tespit edilmiyorsa, bu ilaçlar muhtemelen sokaklarda kalıyor.
Bir kelime
Her ne kadar yükselişte olsa da, Neurontin ve Lyrica'nın kötüye kullanımı, yalnızca opioid bağımlılığı olan insanlar gibi çoğunlukla istismar eğilimi olanların yalnızca bir azınlığını etkilemektedir. Üstelik, doz aşımı vakalarında bile, bu ilaçların etkileri tipik olarak hafif ve geçicidir - opioid, alkol ve benzodiazepin bağımlılığının (bu ilaçların genellikle tedavi için kullandıkları koşullar) yankılarından çok uzaktırlar.
Siz veya sevdikleriniz bu ilaçları meşru kronik ağrı veya rahatsızlık için alıyorsa ve bu ilaçlar rahatlama sağlıyorsa, o zaman bu ilaçlar amaçlandığı gibi kullanılmaktadır. Bununla birlikte, istismar riskinizi en aza indirmek için, doktorunuz tarafından yakından izlenmesi ve bu ilaçları sadece önerilen dozlarda almanız önemlidir. Nasıl çalıştıklarını anlamak yardımcı olabilir. Ayrıca, bu ilaçları “yüksek” almak için kullanmayın, bu ilaçları alkol, benzodiazepinler, opioidler veya diğer kötüye ilaçlarla karıştırmayın ve bu ilaçları başkalarına vermeyin veya satmayın.
Aldığınız reçeteli ilaçlarla ilgili her türlü sorunuz varsa - özellikle kötüye kullanım potansiyeline sahip ilaçlar - lütfen doktorunuza danışın. Hekiminiz reçete ettiğiniz ilaçların risklerini ve faydalarını tartışmak için zaman alabilir. Ayrıca, eczacınıza reçete ettiğiniz ilaçlar hakkında da bilgi alabilirsiniz. Bir hasta olarak, aldığınız ilaçlar hakkında bilgilendirilmek sizin hakkınızdır.
> Kaynaklar:
> Reçeteli İlaçların Kötüye Kullanımı ve Kötüye Kullanımı ile Mücadele: Michael Klein, Ph.D. 28 Temmuz 2010. www.fda.gov.
> Evoy KE, Morrison MD ve Saklad SR. “Pregabalin ve Gabapentin'in Kötüye Kullanımı ve Kötüye Kullanımı.” İlaçlar . 2016.
> Mack A. Gabapentin'in Off-Label Kullanımı İçin Kanıtın İncelenmesi. Yönetilen Bakım Eczacılığı Dergisi . 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR ve Walsh SL. “Gabapentin kötüye kullanımı, kötüye kullanımı ve saptırma: sistematik bir gözden geçirme.” Bağımlılık . 2016; 111: 1160-1174.
> Tcheremissine, OV ve Bestha DP. Komorbid Ruh Hali ve Madde Kullanım Bozukluğu Olan Bir Hastada Gabapentin Kötüye Kullanımı. Klinik Nörobilimde Yenilikler . 2016; 13: 13-14.