Kombinasyon Doğum Kontrol Hapları içinde 8 Progestin Türleri

Progestinler için hormonal etkiler farklıdır

Tüm kombinasyon doğum kontrol hapları östrojen (tipik olarak etinil östradiol ) ve sekiz tür progestin içerir. Progestin terimi, doğal progesterona benzer özelliklere sahip herhangi bir doğal veya insan yapımı madde için kullanılır. Progestinler, yalnızca piyasaya sürüldüklerinde ve kimyasal yapılarında bir farklılık veya nasıl davrandıklarını gösteren nesilden nesile sınıflandırılır.

Bir progestinin nasıl sınıflandırılabileceğini en iyi anlamak için, bir progestinin kadın bedeni üzerindeki etkilerini açıklığa kavuşturmak yararlı olacaktır:

• Progestasyonel etkiler yumurtlamayı önlemeye ve adet kanamasını önlemeye yardımcı olur.
• Androjenik etkiler, akne ve vücut tüyü büyümesi gibi istenmeyen yan etkiler olarak kabul edilir.
• Östrojenik etkiler, çoğunlukla haplardaki etinil estradiol miktarına bağlıdır. Bu etkiler androjenik etkilere karşı yardımcı olur.

1 -

noretindron

Norethindrone, monofazik, bifazik ve trifazik formülasyonlarda mevcut olan birinci jenerasyon progestindir. Düşük progestasyonel ve hafif estrojenik aktiviteye sahiptir. İkinci nesil progestinlerden (levonorgestrel ve norgestrel) daha az androjenik olma eğilimindedir, ancak desogestrel gibi yeni progestinlerden daha fazla androjeniktir. Düşük dozlarda (50 mcg'den az etinil estradiol içeren herhangi bir hap), bu progestin, HDL'yi yükselterek ve LDL kolesterolü düşürerek lipit profillerini geliştirir.

2 -

Noretindron Asetat

Noretindron asetat, düşük progestasyonel aktivitenin ve hafif estrojenik etkilerin bir progestinidir. İlk nesil progestindir. İkinci nesil progestinlerden daha az androjenik olma eğilimindedir, ancak desogestrel gibi yeni progestinlerden daha fazla androjeniktir. Estrostep markası, sürekli bir progestin dozu ile artan estrojen seviyeleri sağlayarak bir kadının doğal adet döngüsünü daha yakından taklit etmek için tasarlanmıştır. Bu progestin ile tek triphasic markadır. Bu marka, bulantı, migren veya diğer hap kombinasyonları ile sıvı tutulması gibi östrojen ile ilişkili yan etkiler yaşayan kadınlar için faydalı olabilir.

3 -

Etinodiol Diasetat

Ethynodiol diacetate, orta progestasyonel aktivitenin birinci jenerasyon progestinidir. Küçük östrojenik etkileri ve az androjenik aktivitesi vardır. Ethynodiol diasetat noretindronun bir türevidir, bu nedenle vücutta noretindrona kolayca dönüştürülür. Etinodiol diasetat içeren doğum kontrol hapları, diğer kombine haplarla kıyaslandığında artmış erken veya orta devir atılım kanaması ve lekelenme ile ilişkili olma eğilimindedir. Bununla birlikte, daha yüksek östrojen dozajları, kanamanın atılması olasılığını ortadan kaldırabilir, bu nedenle daha yüksek estrojen seviyeleri içeren hap markaları, bu yan etkiyi hafifletebilir.

4 -

levonorgestrel'in

Levonorgestrel, ikinci nesil bir progestindir ve dünya çapında en yaygın olarak reçetelendirilmiş doğum kontrol progestinidir. Yüksek progestasyonel ve androjenik etkileri vardır. Levonorgestrel, serum lipoproteinlerini negatif olarak etkiler. Bu progestini içeren birkaç düşük doz estrojen markası mevcuttur. Levonorgestrel doğum kontrolü de FDA tarafından acil kontrasepsiyon için onaylanmıştır ( Plan B One-Step ve Next Choice gibi ). FDA, bu progestin ile tüm kombinasyon haplarının Yuzpe yöntemi ile acil kontrasepsiyon için güvenli ve etkili olduğunu belirtmiştir. FDA, bu progestin'i kullanan üç genişletilmiş çevrim hapı markasını da (Seasonale, Seasonique ve Lybrel) onayladı .

5 -

norgestrel

Norgestrel (ikinci nesil bir progestin) hem aktif olmayan hem de aktif bir izomer-dekstro-norgestrel (inaktif) ve levonorgestrelin (biyolojik olarak aktif) bir karışımıdır. Norgestrel, yüksek progestasyonel ve güçlü antiöstrojen etkilerine sahiptir ve aynı zamanda androjenik aktivitede de yüksektir.

6 -

Desojestrelin

Desogestrel, yüksek progestasyonel seçiciliğe sahip, androjenik etkileri ve östrojenik aktiviteyi en aza indiren üçüncü nesil bir progestindir. Metabolizma, kilo alma, akne ve eski progestinlerin tipik diğer yan etkileri üzerinde daha düşük bir olumsuz etki gösterir. HDL kolesterol hafif bir artış ile görüldüğü gibi lipoproteinler üzerinde olumlu etkiler gösterir. Klinik çalışmalar, desogestrel hapları ile levonorgestrel olanlara kıyasla muhtemelen daha yüksek ölümcül olmayan venöz tromboz riski göstermektedir. Mircette (düşük dozda östrojen / desogestrel hapı), daha kısa bir plasebo aralığı sağlar, bu da bu hafta migren, dismenore veya diğer olumsuz sorunlara sahip kadınlar için yararlı olabilir. Düşük bir östrojen / değişken desogestrel trifazik hapı, Cyclessa da mevcuttur.

7 -

norgestımat

Üçüncü nesil bir progestin olan Norgestimate, hafif östrojenik etkiler gösterirken daha az progresyon aktivitesine sahiptir ve daha az androjenik olma eğilimindedir. Ayrıca serum lipoproteinlerin yanı sıra karbonhidrat metabolizması üzerinde minimal etkisi vardır. Norgestimate'in düşük androjenik etkileri, aknenin başarılı bir şekilde tedavi edilmesine neden olmuştur. Aslında, norgestimate içeren doğum kontrol hapları sivilce azaltmaya yardımcı olmak için FDA onaylı olanlardır. Ortho Tri-Cyclen Lo , norgestimate ve orta düzeyde östrojen dozu sağlayan bir markadır. Bu nedenle bu hap, mide bulantısı ve kusma gibi yan etkilerin azaltılmasında yardımcı olabilirken, lekelenme insidansının artmasına neden olmaz (tipik olarak düşük östrojen hapları ile ilişkilidir).

8 -

drospirenon

Drospirenon, 17a-spirolaktondan türeyen tek progestindir. Vücudun su ve elektrolitlerini düzenleyen hormonların salgılanmasını bastırmaya yardımcı olur. Ayrıca düşük androjenik aktiviteye sahiptir. Drospirenon ve östrojen, hafif PMS (artan iştah, negatif ruh hali ve su tutma) ile ilişkili semptomları azaltır gibi görünmektedir. Drospirenon daha yüksek potasyum seviyelerine neden olabilir, bu nedenle böbrek, karaciğer veya adrenal hastalığı olan kadınlar kullanmamalıdır. YAZ ve Beyaz markalarının 24 gün aktif hapı ve dört gün plasebo hapı var. Bu kombinasyon, tipik hap paketlerinden daha az hormon dalgalanmasına neden olabilir. YAZ aynı zamanda 14 yaşında ve üstü kadınlarda akut disforik bozukluğu tedavi etmenin yanı sıra orta derecede akneyi tedavi etmek için FDA onaylıdır.

> Kaynak:

> Progestin (Oral yol, Parenteral rota, Vajinal rota). ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.